Инструкция к Эспераль (таблетки)

< Вернуться на предыдущую страницу

Наименование: Эспераль
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 500 мг;
МНН: Дисульфирам
Код АТХ: N07BB01
Группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Подгруппа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие
Фармгруппа: Средства для лечения аддиктивных расстройств
Фармподгруппа: Средства для лечения алкогольной зависимости

Характеристика: Форма выпуска, состав
Таблетки Эспераль белого с кремовым оттенком цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.
1 таб.:
- дисульфирам 500 мг
Вспомогательные вещества: повидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, вода очищенная.
Фармгруппа: алкоголизма средство лечения.
Фармдействие: Эспераль - препарат для лечения алкоголизма.
Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата Эспераль внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика: После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Показания: — лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат Эспераль используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Категория действия на плод: Препарат Эспераль противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания: Абсолютные:
— тяжелая печеночная недостаточность;
— сахарный диабет;
— эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
— психические заболевания;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата Эспераль.
Относительные:
— почечная недостаточность;
— гипотиреоз.
Дозирование: Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.
Препарат Эспераль назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут. утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут.
В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.
Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки - 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости.
В дальнейшем препарат Эспераль можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут. в течение 1-3 лет.
Побочное действие: Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко - гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Передозировка: Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие: - Комбинации противопоказаны:
При одновременном приеме препарата Эспераль® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
- Комбинации не рекомендуются:
При одновременном применении с изониазидом - нарушения поведения и координации.
При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.
При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
- Комбинации, требующие осторожности:
При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.
Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.
Особые указания: В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

< Вернуться на предыдущую страницу