Инструкция к Эгитромб (таблетки)

< Вернуться на предыдущую страницу

Наименование: Эгитромб
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 75 мг;
МНН: Клопидогрел
Код АТХ: B01AC04
Группа: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь
Подгруппа: Антикоагулянты
Фармгруппа: Антикоагулянты
Фармподгруппа: Ингибиторы агрегации тромбоцитов

Характеристика: Состав и формы выпуска Эгитромб:
Таблетки: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой „Е 181” на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.
Содержит 97,86 мг активного вещества:
- клопидогрела гидросульфата (в пересчёте на клопидогрел – 75 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гипролоза низкозамещённая, касторовое масло гидрогенизированное, опадрий белый Y-I-7000.
Фармгруппа: антиагрегантное средство.
Фармдействие: Эгитромб - антиагрегантное средство.
Клопидогрел – специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Избирательно уменьшает связывание аденозина дифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIA под действием АДФ, ослабляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приёма, максимальный эффект развивается через 4-7 дней постоянного приёма. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Фармакокинетика: Абсорбция и биодоступность - высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы - 98-94%.
Является пролекарством. Метаболизируется в печени. Активный метаболит в крови не обнаруживается. Основной определяемый метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, TCmax которого после повторных пероральных доз 75 мг достигается через 1 ч (Cmax - около 3 мг/л).
Выведение: почками - 50%, через кишечник - 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема - 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%.
Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелой ХПН (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с ХПН средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Показания: Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерийПри остром коронарном синдроме в комбинации с ацетилсалициловой кислотой:
- c подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при возможности проведения тромболитической терапии
- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию
Категория действия на плод: Беременность и период лактации:
Из-за отсутствия клинических данных применения препарата Эгитромб у беременных женщин не следует назначать клопидогрел во время беременности.
Сведений о выделении в грудное молоко у человека нет, поэтому, применение препарата Эгитромб в период лактации противопоказано.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата Эгитромб
тяжёлая печёночная недостаточность
активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние)
беременность
период лактации
возраст до 18 лет
Дозирование: Таблетки Эгитромб принимают внутрь по 75 мг один раз в день независимо от приёма пищи.
- После ишемического инсульта: лечение начинать в сроки от 7 дней до 6 месяцев
- ОКС без подъёма сегмента ST: приём клопидогрела начинать с однократной ударной дозы 300мг, затем 75 мг один раз в день в сочетании с АСК (75-325 мг в день) Продолжать леченире до 12 месяцев.
- ОКС с подъёмом сегмента ST: приём клопидогрела начинать с однократной ударной дозы 300мг, затем 75 мг один раз в день в сочетании с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).
- Пациентам старше 75 лет курс клопидогрела следует начинать без первоначальной ударной дозы.
Побочное действие: Кровотечение – наиболее частая реакция, чаще всего она случается на протяжении первого месяца приёма препарата, в основном у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК и гепарином.
Со стороны ЦНС: нечастые: головная боль, головокружение и парастезия; очень редко: спутанность сознания, галлюцинации, расстройства вкусовых ощущений.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые: желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия; нечастые: геморрагический инсульт, язва желудка, язва 12-ти перстной кишки, гастрит, тошнота, рвота, запор, вздутие кишечника; очень редко: панктеатит, колит, стоматит, острая печёночная недостаточность, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: нечастые: увеличение времени кровотечения и тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко: васкулит, гипотензия, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, анемия, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: нечастые: аллергические реакции,кожный зуд; очень редко: ангионевротический отёк, буллёзный дерматит,эритематозная сыпь, крапивница.
Со стороны органов дыхания: очень редко: бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.
Прочее: очень редко: артралгия, артрит, миалгия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, повышение температуры, повышение креатинина крови, гломерулонефрит.
Передозировка: Симптомы: удлинение времени кровотечения, геморрагические осложнения.
Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы.
Взаимодействие: Одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.
Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, АСК, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.
При одновременном применении с НПВП может повышаться риск кровотечений.
Одновременный прием с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется.
Активный метаболит клопидоргела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме.
Особые указания: В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента ЛС.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.
ЛФ, содержащие гидрогенезированное касторое масло, могут вызывать диспепсию и диарею.
Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура - потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.

< Вернуться на предыдущую страницу