А Б В Г Д З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Э Ю Я

Инструкция к Физиотенз (таблетки)

Наименование: Физиотенз
Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой
Дозировка: 400 мкг; 300 мкг; 200 мкг;
МНН: Моксонидин
Код АТХ: C02AC05
Группа: Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
Подгруппа: Гипотензивные препараты
Фармгруппа: Адреностимуляторы центральные
Фармподгруппа: Альфа2-адреномиметики центральные, производные имидазолина

Характеристика:  Состав
таблетки покрытые оболочкой Физиотенз
1 таб.:
- моксонидин 200 мкг, 300 мкг или 400 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон; кросповидон; магния стеарат; гипромеллоза; этилцеллюлоза; макрогол 6000; тальк; железа оксид красный (Е 172); титана диоксид (Е 171).
Фармгруппа:  гипотензивное средство центрального действия.
Фармдействие:  Моксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние Физиотенза на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.
Фармакокинетика:  Всасывание
Абсорбция - 90%. Максимальная концентрация в плазме крови (после приема таблетки с содержанием моксонидина 0,2 мг) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин.
Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Объем распределения составляет 1,4–3 л/кг. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основные метаболиты: 4,5 дигидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение
Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина). Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены, сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Для пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания:  Артериальная гипертензия.
Категория действия на плод:  Беременность и период лактации
Клинических данных о негативном влиянии препарата на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз® беременным женщинам. Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период лечения или не принимать препарат Физиотенз.
Противопоказания:  Повышенная чувствительность к компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Физиотенза® не установлены).
С осторожностью следует применять препарат Физиотенз при:
тяжелой хронической почечной недостаточности;
выраженной печеночной недостаточности (из-за недостатка опыта применения);
гемодиализе.
Дозирование:  Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза Физиотенза® составляет 0,2 мг в сутки.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК = 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, - 0,2 мг. Максимальная суточная доза - 0,4 мг Физиотенза.
Побочное действие:  Со стороны центральной нервной системы: Головная боль, головокружение, сонливость, нарушение сна
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Чрезмерное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: Сухость во рту, тошнота
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: Кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек
Общие: Астения
Эти симптомы обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.
Передозировка:  Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфических антидотов не существует.
В случае гипотонии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Взаимодействие:  Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлортиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксонидин умеренно усиливает эффект снижения когнитивной способности у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Особые указания:  При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами "медленных" кальциевых каналов.
Прекращать прием Физиотенза следует постепенно.
Препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о появлении сонливости и головокружения в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.