Инструкция к Ремедиа (таблетки)

< Вернуться на предыдущую страницу

Наименование: Ремедиа
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 750 мг; 500 мг; 250 мг;
МНН: Левофлоксацин
Код АТХ: J01MA12
Группа: Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа: Антибактериальные препараты для системного использования
Фармгруппа: Противомикробные препараты-производные хинолона
Фармподгруппа: Фторхинолоны

Характеристика: Состав
таблетки Ремедиа, покрытые пленочной оболочкой, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, желтого цвета, с линией разлома на одной стороне.
1 таб.:
- левофлоксацина гемигидрат 256 мг, 512 мг или 768 мг, что эквивалентно левофлоксацину 250 мг, 500 мг, или 750 мг соответственно
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К30), кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
состав оболочки: вещество для покрытия желтое (гипромеллоза, тальк, титана диоксид Е171, железа (III) оксид желтый Е172), пропиленгликоль.
Фармгруппа: противомикробное средство - фторхинолон.
Фармдействие: Ремедиа - противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Активность in vitro:
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л).
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Др. микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4-8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Др. микроорганизмы: Mycobacterium avium.
In vitro возможна перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств исключена.
Фармакокинетика: Всасывание.
При приеме внутрь левофлоксацина гемигидрат быстро и почти полностью всасывается. Прием пищи оказывает незначительный эффект на всасывание левофлоксацина. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация составляет 5,2-6,9 мкг/мл, максимальное время - 1,3 ч. Фармакокинетика левофлоксацина гемигидрата имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении доз препарата от 50 мг до 600 мг.
Распределение.
Около 30-40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, костную ткань, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Сmax после приема 500 мг левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов достигается через 1 час в пределах 8,3 мкг/г, в легочной ткани через 4-6 час. – 11,3 мкг/г, в мочевом пузыре через 2-4 час. – 4,0 мкг/г. Левофлоксацин слабо проникает в спинномозговую жидкость. Средняя концентрация в моче после приема 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина через 8-12 часов были 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.
Метаболизм.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется с образованием метаболитов: десмезил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид.
Выведение.
Период полувыведения (Т1/2) после одноразового и многократного введения - 6,4±0,7 ч. Выводится из организма преимущественно почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) и кишечником. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в калеза 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК). При КК 50-80 мл/мин: Т1/2 – 9ч, при КК 20-40 мл/мин: Т1/2 – 27 ч, при КК менее 20 мл/мин: Т1/2 – 35 ч.
Нет серьезных различий в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного введения и приема внутрь, предполагается, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.
Показания: Лечение инфекций легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых:
- инфекции нижних дыхательных путей: внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита
- острый синусит
- осложненная инфекция мочевыводящих путей, включая пиелонефрит
- хронический бактериальный простатит
- инфекции кожи и мягких тканей
Противопоказания: - гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ препарата Ремедиа
- эпилепсия
- поражение сухожилий в анамнезе, связанное с назначением фторхинолонов
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Дозирование: Ремедиа таблетки назначают взрослым 1-2 раза в день.
Дозировка зависит от типа и степени тяжести инфекции, чувствительности предполагаемого или выделенного микроорганизма, являющегося возбудителем заболевания.
Продолжительность лечения варьируется в зависимости от заболевания с максимальной продолжительностью лечения 14 дней, при бактериальном простатите возможно до 28 дней.
В соответствии с общими принципами антибактериальной терапии, прием Ремедиа таблетки должен быть продолжен в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или получения отрицательного бактериологического анализа.
Ремедиа таблетки принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Для рекомендуемого дозирования таблетки могут быть поделены по линии разлома. Таблетки можно принимать во время приема пищи или между приемом пищи. Ремедиа таблетки должны быть приняты за 2 часа до приема солей железа, антацидов и сукральфата в связи с возможным снижением абсорбции.
Схема приема Ремедиа для пациентов с нормальной функцией почек (Клиренс креатинина >50 мл/мин):

Показания	Доза	Продолжительность
Острый синусит	500 мг 1 раз в день	10-14 дней
Обострение хронического бронхита	250 - 500 мг 1 раз в день	7-10 дней
Внебольничная пневмония	500 мг 1 или 2 раза в день	7-14 дней
Осложненная инфекция мочевыводящих путей, включая пиелонефрит	250 мг 1 раз в день	7-10 дней
Хронический бактериальный простатит	по 500 мг 1 раз в день	28 дней
Инфекции кожи и мягких тканей	250 мг 1 раз в день или 500 мг 1 или 2 раза в день	7-14 дней

Схема приема Ремедиа для пациентов с нарушением функции почек (Клиренс креатинина ≤50 мл/мин):

Дозы, кратность
	250 мг/24 ч	500 мг/24 ч	500 мг/12 ч
Клиренс креатинина	Первая доза: 250 мг	Первая доза: 500 мг	Первая доза: 500 мг
50-20 мл/мин	Затем: 125 мг/24 ч	Затем: 250 мг/24 ч	Затем: 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин	Затем: 125 мг/48 ч	Затем: 125 мг/24 ч	Затем: 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД)*	Затем: 125 мг/48 ч	Затем: 125 мг/24 ч	Затем: /24 ч

* не требуется введение дополнительных доз, рекомендуемых после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД).
Побочное действие: Часто (1-10%):
- тошнота, диарея
- повышение уровня печеночных ферментов (например, АЛТ, АСТ)
- местное раздражение, боль и покраснение на стороне иньекции, флебит
Не часто (0,1-1%):
- нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе
- головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, оцепенение
- эозинофилия, лейкопения
- зуд, сыпь
- повышение билирубина, повышение уровня креатинина в сыворотке крови
- размножение грибковой флоры и распространение других резистентных микроорганизмов, дисбактериоз
Редко (0,01-0,1%):
- крапивница, бронхоспазм/одышка
- диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, в том числе псевдомембранозном колите
- тахикардия, артериальная гипотензия
- артралгии, миалгии, поражения сухожилий, в том числе тендиниты (например, поражения ахиллового сухожилия)
- нейтропения, тромбоцитопения
- тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги
Очень редко (менее 0,01%):
- сосудистый коллапс
- псевдомембранозного колита
- гепатит
- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
- реакции гиперчуствительности: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический пневмонит
- нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности
- гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь), особенно у больных сахарным диабетом
- разрыв сухожилий (например, ахиллового сухожилия), как и при применении других фторхинолонов, этот нежелательный эффект может произойти в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним
- миалгия, мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов с миастениями
- агранулоцитоз
- лихорадка
Единичные случаи:
- тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и мультиформная экссудативная эритема
- психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе суицидальные мысли или действия
- рабдомиолиз
- гемолитическая анемия, панцитопения
- удлинение интервала Q-T
Другие нежелательные эффекты, связанные применением фторхинолонов:
- психические реакции, такие как острые сумеречные и депрессивные состояния изменения настроения (эти реакции могут
возникать даже после приема первой дозы)
- экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной координации
- гиперчувствительный васкулит
- приступы порфирии у больных с порфирией
Передозировка: Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
Взаимодействие: Соли железа, магний или алюминий содержащие антациды:
Абсорбция левофлоксацина значительно снижается при одновременном назначении солей железа, магний- или алюминий-содержащих антацидов с таблетками Ремедиа. Рекомендуется препараты, содержащие двухвалентные катионы, такие как соли железа, или магний или алюминий содержащие антациды принимать за 2 часа до или после приема Ремедиа таблеток. Не было найдено взаимодействия с кальция карбонатом.
Сукральфат:
Биодоступность Ремедиа таблеток значительно уменьшается при приеме одновременно с сукральфатом. Если пациент принимает одновременно сукральфат и Ремедиа, лучше принимать сукральфат через 2 часа после приема Ремедиа таблеток.
Теофиллин, фенбуфен или аналогичные нестероидные противовоспалительные препараты:
Не было найдено фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином в клиническом исследовании. Тем не менее, может произойти выраженное снижение порога церебральной чувствительности, при одновременном приеме фторхинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами или другими средствами, снижающими порог судорожной готовности.
Концентрации левофлоксацина были около 13% и выше, в присутствии фенбуфена, чем при приеме одного препарата Ремедиа.
Пробенецид и циметидин:
Пробенецид и циметидин оказывает статистически значимый эффект на элиминацию левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина был снижен при приеме с циметидином (24%) и с пробенецидом (34%). Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать секрецию левофлоксацина в почечных канальцах. Тем не менее, на испытанных дозах в исследовании, статистически значимые кинетические различия не имеют клинического значения.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении левофлоксацина с препаратами, влияющими на клубочковую секрецию почек, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушениями почек.
Циклоспорин:
Период полураспада циклоспорина был увеличен на 33%, при одновременном назначении с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К:
Увеличение коагуляционных тестов (PT/INR) и/или кровотечения, которые могут быть тяжелыми, были зарегистрированы у пациентов, лечившихся левофлоксацином в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарин). Поэтому должен проводиться мониторинг коагуляционных тестов у пациентов, принимающих одновременно антагонисты витамина К.
Особые указания: Ремедиа таблетки противопоказаны пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию. Как и при назначении других фторхинолонов, следует использовать с особой осторожностью у больных, предрасположенных к судорогам, у пациентов с уже существующим нарушением центральной нервной системы, с совместным приемом фенбуфена и аналогичных нестероидных противовоспалительных препаратов или препаратов, которые снижают церебральный порог судорожной готовности, таких, как теофиллин.
Пациенты с латентной или фактической недостаточностью глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы фторхинолонов, поэтому Ремедиа следует использовать с осторожностью.
Для предотвращения развития фотосенсибилизации рекомендуется, чтобы сами пациенты не подвергались сильному воздействию солнечных лучей или искусственному ультрафиолетовому излучению (например, кварцевая лампа, солярий).
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Ремедиа и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при применении фторхинолонов тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Ремедиа и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.
Ремедиа может задерживать рост микобактерий туберкулеза, поэтому возможны ложноотрицательные результаты в бактериологическом исследовании для выявления туберкулеза.
При тяжелой внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, Ремедиа может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Применение в педиатрии:
Препарат нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
Применение у пациентов с нарушением функции печени:
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Применение у пациентов пожилого возраста:
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами:
Даже когда препарат используется по инструкции, это может изменить реакцию до такой степени, что способность водить или управлять машинами может быть нарушена. Такие побочные эффекты препарата Ремедиа, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении. В особой мере это касается случаев взаимодействия препарата с алкоголем.

< Вернуться на предыдущую страницу