А Б В Г Д З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Э Ю Я

Инструкция к Пиразинамид (таблетки)

Наименование: Пиразинамид
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 500 мг; 250 мг;
МНН: Пиразинамид
Код АТХ: J04AK01
Группа: Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа: Противотуберкулезные препараты
Фармгруппа: Противотуберкулезные препараты
Фармподгруппа: Противотуберкулезные препараты прочие

Фармгруппа:  противотуберкулезное средство.
Фармдействие:  Противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде.
В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект.
В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с др. противотуберкулезными ЛС.
Фармакокинетика:  Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы - 10-20%. TCmax - 1-2 ч. Хорошо проникает в ткани и органы.
Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит - пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту. T1/2 - 8-9 ч.
Выводится почками: в неизмененном виде - 3%, в виде пиразиноевой кислоты - 33%, в виде др. метаболитов - 36%. Удаляется при гемодиализе.
Показания:  Туберкулез.
Противопоказания:  Гиперчувствительность.
С осторожностью. Гиперурикемия, подагра, печеночная недостаточность.
Дозирование:  Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды, в суточной дозе 20-30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг - 1.5 г, более 50 кг - 2 г). Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю, или по 2-2.5 г 3 раза в неделю, или по 3-3.5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 2.5 г. Курс лечения - 3 мес и более.
В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям - по 15-20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза - 1.5 г.
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Побочное действие:  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe.
Передозировка:  Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:  Совместим с др. противотуберкулезными ЛС: при хронических деструктивных формах пиразинамид рекомендуется сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).
Вероятность развития гепатотоксического действия увеличивается при совместном применении с рифампицином.
При одновременном применении с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие ломефлоксацина.
Особые указания:  При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность АЛТ и концентрацию мочевой кислоты в крови.
У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.