А Б В Г Д З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Э Ю Я

Инструкция к Монакс (жевательные таблетки)

Наименование: Монакс
Форма выпуска: таблетки жевательные
Дозировка: 4 мг; 5 мг;
МНН: Монтелукаст
Код АТХ: R03DC03
Группа: Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
Подгруппа: Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей
Фармгруппа: Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования
Фармподгруппа: Лейкотриеновых рецепторов антагонисты

Характеристика:  Состав
Таблетки Монакс жевательные, двояковыпуклые таблетки розового цвета со светло-розовыми вкраплениями.
1 таб.:
- монтелукаст 4 мг (в виде монтелукаста натрия 4,16 мг) или 5 мг (в виде монтелукаста натрия 5,20 мг).
Вспомогательные вещества: маннитол (Pearlitol 300 DC - 75%, Parteck 100 M - 25%), Авицел СЕ -15 (микрокристаллическая целлюлоза – 85%, камедь гуаровая – 15%), кроскармеллоза натрия, гипролоза (низкозамещенная), ароматизатор вишневый, краситель железа оксид красный, магния стеарат.
Фармгруппа:  Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство – лейкотриеновых рецепторов блокатор.
Фармдействие:  Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Фармакокинетика:  Всасывание:
После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается.
Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность препарата.
Cmax у взрослых после приема натощак жевательной таблетки 5 мг достигалась через два часа. Средняя биодоступность при пероральном приеме составляла 73 %. C max после приема натощак жевательной таблетки 4 мг детьми в возрасте от 2-х до 5 лет достигалась спустя два часа.
Распределение:
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%.
Объем распределения в состоянии стабильного равновесия составляет в среднем 8-11 л.
Метаболизм:
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение:
Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин.
Период полувыведения (T1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. После приема монтелукаста внутрь 86% дозы выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% – почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно через кишечник.
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Показания:  1. Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая:
• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
2. Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов
Категория действия на плод:  Препарат Монакс следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Противопоказания:  • повышенная чувствительность к компонентам препарата Монакс.
• детский возраст до 6 лет для таблеток 5 мг и до 2 лет для таблеток 4 мг
С осторожностью: в период беременности и грудного вскармливания
Дозирование:  Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Таблетку можно проглатывать целиком или разжевывать перед проглатыванием.
Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет:
- одна жевательная таблетка 4 мг, ежедневно.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет:
- одна жевательная таблетка 5 мг, ежедневно.
Дети старше 14 лет и взрослые:
- две жевательные таблетки по 5 мг однократно, ежедневно.
Терапевтическое действие препарата на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать МОНАКС® как в период до стижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени
специального подбора дозы не требуется.
МОНАКС® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).
Побочное действие:  Частота нежелательных эффектов:
очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0,1%, но <1%), редко (≥0,01%, но <0,1%), очень редко (<0,01%), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, эозинофильные инфильтраты печени.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко – повышенная кровоточивость.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто – головная боль, головокружение; очень редко – сонливость, парестезии/гипестезии, судорожные припадки, тремор.
Нарушения психики:
часто – утомляемость; очень редко – возбудимость, агрессивное поведение, беспокойство, аномальные сновидения, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, суицидальное мышление и поведение.
Нарушения со стороны сердца: очень редко – сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто – боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота; очень редко – рвота, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко – холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов на фоне медикаментозной терапии или сопутствующей патологии
печени (алкогольный и другие формы гепатита), повышение активности печеночных трансаминаз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
очень редко – артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто – крапивница, сыпь; очень редко – склонность к формированию гематом, узелковая эритема, зуд.
Общие расстройства:
часто – жажда.
В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения.
Передозировка:  В случае острой передозировки монтелукаста (прием не менее 1000 мг в сутки) наиболее частыми побочными эффектами были: жажда, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.
Взаимодействие:  Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм монтелукаста в печени. При одновременном назначении пациентам фенобарбитала и монтелукаста площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшалась приблизительно на 40 %. Однако коррекции дозы не требуется.
Комбинированное лечение с бронходилататорами:
При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить МОНАКС®. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии монтелукастом дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами:
Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача.
В некоторых случаях прием ингаляционных ГКС может быть отменен полностью. Однако, резкая замена ингаляционных ГКС на монтелукаст не рекомендуется.
Особые указания:  Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы.
При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы терапии.
Лечение монтелукастом не гарантирует абсолютную профилактику обострений, поэтому больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи.
В случае возникновения острого приступа бронхиальной астмы следует воспользоваться ингаляционным бета-агонистом быстрого действия.
Дозу применяемых одновременно с пероральным монтелукастом ингаляционных ГКС необходимо снижать постепенно под наблюдением врача.
Резкая замена ингаляционных или пероральных ГКС препаратом МОНАКС® недопустима.
У пациентов с аспириновой астмой лечение монтелукастом не отменяет необходимости избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный
эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить им соответствующее врачебное наблюдение.
Возрастных различий в показателях эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Нет данных о влиянии МОНАКС® на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако, вследствие того, что применение препарата МОНАКС® у отдельных пациентов может сопровождаться нежелательными эффектами в виде сонливости и головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В случае возникновения подобных побочных явлений, необходимо обратиться к врачу.