Инструкция к Левомицетин (таблетки)

< Вернуться на предыдущую страницу

Наименование: Левомицетин
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 500 мг; 250 мг;
МНН: Хлорамфеникол
Код АТХ: J01BA01
Группа: Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа: Антибактериальные препараты для системного использования
Фармгруппа: Амфениколы
Фармподгруппа: Амфениколы

Характеристика: Состав
таблетки Левомицетин, белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
1 таб.:
- левомицетин (хлорамфеникол) - 0,5 г
вспомогательные вещества: кальция стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), крахмал картофельный.
Фармгруппа: антибиотик.
Фармдействие: Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp.. Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzaе.
Левомицетин нe действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobactcr, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aеruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика: Биодоступность - 80%. Абсорбция - 90% (быстрая и почти полная). Связь с белками плазмы крови - 50-60%, у недоношенных новорожденных-32%. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема -1-3ч. Объем распределения - 0.6-1.0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введеной дозы. Проходимость гемотоэнцефалического барьера увеличивается при явлениях воспаления мозговых оболочек и достигает 45-89% отмаксимальной концентрации в плазме (при 25–50% в спокойном состоянии).
Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками - 90% (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-3%. Период полувыведения у взрослых - 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Период полувыведения у детей - от 1 мес. до 16 лет - 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней - 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней - 10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.
Показания: - абсцесс мозга
- брюшной тиф, паратиф
- сальмонеллез (главным образом, генерализованные формы), дизентерия
- туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция
- риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), пситтакоз
- паховая лимфогранулема
- хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз
- инфекции мочевыводящих путей
- гнойная раневая инфекция
- пневмония
- гнойный перитонит
- инфекции желчевыводящих путей
- гнойный отит
Противопоказания: - гиперчувствительность к препарату Левомицетин
- угнетение костномозгового кроветворения
- острая интермиттирующая порфирия
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- печеночная и/или почечная недостаточность
- заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения)
- детский возраст до 6-ти лет
- беременность и период лактации
С осторожностью:
Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Дозирование: Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды, 3-4 раза в сутки).
Разовая доза Левомицетина для взрослых - 0.25-0.5 г, суточная - 2 г/сут. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните), в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.
Детям Левомицетин назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг(основание) каждые 12 ч, при тяжелых инфекциях (бактериемия, менингит) - до75-100 мг/кг(основание)/сут.
Средняя продолжительность курса лечения - 8-10 дней.
Побочное действие: - головная боль
- дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры), диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева
- дерматит (в т.ч. перианальный дерматит - при ректальномприменении),
- ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз,
- психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации
- периферический неврит, неврит зрительного нерва, снижение остроты зрения и слуха
- кожная сыпь, ангионевротический отек,
- вторичная грибковая инфекция,
- кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).
Передозировка: Симптомы: "серый синдром" (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола. обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи,
пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает до 40%).
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Взаимодействие: Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции.
При назначении Левомицетина с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450,поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Особые указания: Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять Левомицетин для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства.
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Уплода и новорожденных печень недостаточно развита, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию "серого синдрома", поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота,рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Особенности влияния лекарственного средства Левомицетин на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:
Сведения отсутствуют.

< Вернуться на предыдущую страницу