Инструкция к Контрикал (лиофилизат)

< Вернуться на предыдущую страницу

Наименование: Контрикал
Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения
Дозировка: 10 тыс.АТрЕ;
МНН: Апротинин
Код АТХ: B02AB01
Группа: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь
Подгруппа: Гемостатики
Фармгруппа: Гемостатики
Фармподгруппа: Ингибиторы протеинолиза

Характеристика: Одноцепочечный полипептид, содержащий 58 аминокислот, - антиферментный препарат, получаемый из легких крупного рогатого скота. Активность выражается в калликреиновых ингибирующих единицах (КИЕ) или ЕД: 1 ЕД соответствует количеству вещества, уменьшающему наполовину активность 2 ЕД калликреина при рН 8.
Форма выпуска, состав
Лиофилизат Контрикал для приготовления раствора для в/в и внутриполостного введения
1 фл.:
- апротинин 10 000 АТрЕ
Вспомогательные вещества: маннитол.
Растворитель: изотонический р-р натрия хлорида - 2 мл.
Фармгруппа: протеолиза ингибитор.
Фармдействие: Контрикал - ингибитор фибринолиза.
Апротинин - активное вещество препарата - является поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует самые важные протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического влияния плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами.
Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может применяться не только в качестве антифибринолитика, но также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем.
Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.
Фармакокинетика: Распределение
После в/в введения апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.
Выведение
Выводится почками. T1/2 в сыворотке крови составляет 2 ч. Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек.
Показания: —острый панкреатит;
—профилактика послеоперационного панкреатита;
—шоковые состояния;
—кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. после операций, травм; перед, во время и после родов;
—тяжелые геморрагические осложнения, возникающие при проведении тромболитической терапии.
Категория действия на плод: Контрикал 10 000 противопоказан к применению в I триместре беременности.
Клинический опыт применения препарата в период лактации недостаточен. При необходимости применения Контрикала 10 000 в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания: — повышенная чувствительность к компонентам препарата Контрикал;
— I триместр беременности.
Дозирование: Контрикал 10 000 вводят в/в струйно (медленно, максимально 5 мл в 1 мин) или капельно.
Содержимое 1 флакона следует растворить в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При кровотечениях начальная доза составляет 300 000 АТрЕ, в дальнейшем вводят по 140 000 АТрЕ через каждые 4 ч в/в струйно до нормализации гемостаза.
При остром панкреатите - в/в струйно 200 000-300 000 АТрЕ, затем в/в капельно - 200 000-300 000 АТрЕ/сут. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.
Для профилактики послеоперационного панкреатита - в/в струйно 200 000 АТрЕ/сут.
При шоковых состояниях препарат назначают в начальной дозе 200 000-300 000 АТрЕ, затем 140 000 в/в струйно каждые 4 ч.
Детям препарат назначают в дозе 14 000 АТрЕ/кг массы тела/сут.
Побочное действие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: после повторных вливаний возможны кожная сыпь, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока.
Местные реакции: после длительных капельных вливаний в местах введения возможен тромбофлебит.
Передозировка: В многочисленных испытаниях, проведенных на различных видах животных, даже при применении апротинина в дозах, намного превышающих терапевтические дозы для людей, каких-либо токсических влияний не было выявлено.
Взаимодействие: Контрикал 10 000 при одновременном применении cнижает активность стрептокиназы и урокиназы.
Особые указания: Перед началом терапии рекомендуется проведение кожной пробы для определения индивидуальной чувствительности к препарату.
Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контрикала 10 000 вводят антигистаминные препараты.
В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контрикала 10 000 следует немедленно прекратить.
Для лечения тяжелых анафилактических реакций наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно вводят в/в адреналин (0.05-0.1 мг) (адреналин при необходимости вводят повторно), назначают ГКС в высоких дозах (например, 0.25-1 г преднизолона), применяют плазмозаменители.
Контрикал 10 000 не следует применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.
При ДВС-синдроме применять Контрикал 10 000 можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.

< Вернуться на предыдущую страницу