Инструкция к Катадолон форте (таблетки)

< Вернуться на предыдущую страницу

Наименование: Катадолон форте
Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия
Дозировка: 400 мг;
МНН: Флупиртин
Код АТХ: N02BG07
Группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Подгруппа: Анальгетики
Фармгруппа: Анальгетики-антипиретики другие
Фармподгруппа: Анальгетики-антипиретики прочие

Характеристика: Форма выпуска, состав
Таблетки Катадолон форте пролонгированного действия продолговатые, двояковыпуклые, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями.
1 таб.:
- флупиртина малеат 400 мг
Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] - 22.5 мг, тальк - 22.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 38 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 59.74 мг, кроскармеллоза натрия - 34.95 мг, гипромеллоза - 8 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 6.25 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2.06 мг, магния стеарат - 6 мг.
Фармгруппа: анальгезирующее ненаркотическое средство.
Фармдействие: Катадолон - cелективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.
В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.
В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.
Анальгезирующее действие
Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.
Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Нейропротекторное действие
Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 400 мг Cmax в плазме крови 0.8 мкг/мл (0.4-1.5 мкг/мл) достигается в течение 2.4 ч, при повторном приеме и последующих приемах в течение 7 дней Cmax в плазме крови 1 мкг/мл (0.6-2.4 мкг/мл) достигается в течение 1.9 ч. AUC составляет 10.7 мкг/ч/мл. Прием пищи способствует некоторому увеличению абсорбции - AUC увеличивается до 14.1 мкг/ч/мл, Cmax составляет 1.0 мкг/мл и достигается в течение 3.2 ч.
Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе в диапазоне 50-300 мг.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 и М2. Метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции I фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) пара-фторбензойной кислоты с глицином.
Выведение
T1/2 флупиртина из плазмы составляет около 15 ч и может уменьшаться при одновременном приеме пищи. Первая порция 100 мг флупиртина высвобождается быстро и обеспечивает сильный кратковременный обезболивающий эффект; вторая порция 300 мг флупиртина высвобождается медленно и обеспечивает устойчивый обезболивающий эффект в течение 24 ч.
Основные метаболиты выводятся медленнее T1/2 метаболитов М1 и М2 составляет 20 ч и 16 ч соответственно.
Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов в возрасте старше 65 лет наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.
Показания: — острая и хроническая боль, обусловленная мышечным спазмом.
Категория действия на плод: Препарат Катадолон форте противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания: — заболевания печени, в т.ч. сопровождающиеся холестазом и высоким риском развития печеночной энцефалопатии;
— шум в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
— миастения (myasthenia gravis);
— нарушение функции почек;
— гипоальбуминемия;
— алкоголизм;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет;
— пациенты старше 65 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата Катадолон форте.
Дозирование: Препарат принимают внутрь по 400 мг (1 таблетке) 1 раз/сут. Максимальная суточная доза 400 мг.
Таблетки Катадолон форте следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.
Побочное действие: Побочные реакции носят транзиторный характер.
Со стороны пищеварительной системы: ≥ 1/100, но < 1/10 - изжога, тошнота, рвота, запор, потеря аппетита, боль в животе, сухость во рту, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы:≥ 1/100, но < 1/10 - головокружение, нарушение сна, потливость, депрессия, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность; ≥ 1/1000, но < 1/100 - спутанность сознания, нарушение зрения.
Аллергические реакции: ≥ 1/1000, но < 1/100 - кожная сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: с частотой < 1/10 000 - повышение активности печеночных трансаминаз (при снижении дозы или отмене флупиртина показатели нормализуются), ятрогенный гепатит (острый или хронический, с желтухой или без нее, с симптомами холестаза или без них).
Прочие: ≥ 1/10 - усталость (особенно в начале лечения); ≥ 1/1000, но < 1/100 - повышение температуры тела.
Передозировка: Описаны случаи приема 5 г флупиртина пациентами с суицидальным поведением.
Симптомы: тошнота, ощущение усталости, тахикардия, плаксивость, ступор, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля, введение электролитных растворов, форсированный диурез; проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Взаимодействие: Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связывания с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, диазепамом, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только верапамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.
При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов - производных кумарина (варфарин) рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (в т.ч. ацетилсалициловая кислота).
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Особые указания: При применении препарата Катадолон® форте следует регулярно проводить контроль показателей функции печени и почек (активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче).
При лечении препаратом Катадолон® форте возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.
Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата Катадолон® форте в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Катадолон® форте в связи с тем, что могут развиваться нежелательные реакции такие, как головокружение и нарушение зрения, влияющие на способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

< Вернуться на предыдущую страницу