Инструкция к Изосорбида мононитрат (таблетки)

< Вернуться на предыдущую страницу

Наименование: Изосорбида мононитрат
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 40 мг; 20 мг;
МНН: Изосорбида мононитрат
Код АТХ: C01DA14
Группа: Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
Подгруппа: Препараты для лечения заболеваний сердца
Фармгруппа: Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца
Фармподгруппа: Органические нитраты

Фармгруппа: вазодилатирующее средство - нитрат.
Фармдействие: Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После перерыва в применнии чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангиальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, биодоступность - 100%. Время достижения терапевтической концентрации (100 нг/мл) - 30 мин. TCmax - 1-1.5 ч, для ретард форм - 8 ч. Связь с белками плазмы - менее 4%. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. T1/2 - 5 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов.
Показания: Стенокардия (профилактика).
ХСН, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (лечение в составе комбинированной терапии).
Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).
Категория действия на плод: КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. С (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые нарушения кровообращения (шок, коллапс), кардиогенный шок, при невозможности коррекции конечного диастолического давления ЛЖ с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения ЛС, оказывающих положительное инотропное действие, тяжелая артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.), гиповолемия, тяжелая анемия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, ГОКМП, тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз, кровоизлияние в мозг, одновременный прием с ингибиторами ФЭД-5, детский возраст.
С осторожностью. Для всех ЛФ: состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), ХСН, митральный/аортальный стеноз легкой или средней степени тяжести, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), недостаточное или неполноценное питания, беременность, период лактации.
Для пролонгированных ЛФ для приема внутрь (дополнительно) - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Дозирование: Внутрь (таблетки, капсулы), за 1 ч до или через 2 ч после еды. Капсулы принимать, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза - 10-20 мг 2 раза в день (для ЛС средней продолжительности действия) или по 40-60 мг 1 раз в сутки (для капсул и таблеток пролонгированного действия).
Начиная с 3-4 дня дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки (для ЛС средней продолжительности действия), увеличивая дозу при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг).
Максимальная суточная доза для обычных ЛФ - 60-80 мг, ЛФ пролонгированного действия - 120 мг.
Побочное действие: Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны нервной системы: сонливость, нечеткость зрительного восприятия, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.
Передозировка: Симптомы: коллапс, обморочные состояния, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия - обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, одышка, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид по 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Симптоматическая терапия при выраженном снижении АД (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Взаимодействие: Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме.
Снижает эффект вазопрессоров.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении изосорбида мононитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, дигидроэрготамином, ингибиторами ФЭД-5 (силденафилом, варденафилом, тадалафилом) возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
Особые указания: В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбид мононитрат др. антиангинальными ЛС.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

< Вернуться на предыдущую страницу