Инструкция к Диклоген (таблетки)

< Вернуться на предыдущую страницу

Наименование: Диклоген
Форма выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Дозировка: 50 мг;
МНН: Диклофенак
Код АТХ: M01AB05
Группа: Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
Подгруппа: Противовоспалительные и противоревматические препараты
Фармгруппа: Нестероидные противовоспалительные препараты
Фармподгруппа: Уксусной кислоты производные

Характеристика: Состав
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Диклоген
1 таб.:
- диклофенак натрия 50 мг
вспомогательные вещества: лактоза, кальция фосфатд вухзамещенный, повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, спирт изопропиловый, натрия крахмал гликолят,
состав оболочки: спирт изопропиловый, метилена хлорид, краситель желтый (Opadry Yellow mix/OY-P-5290).
Описание. Круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями светло-коричневого цвета, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.
Фармгруппа: НПВП.
Фармдействие: Диклоген - НПВП, производное фенилуксусной кислоты.
Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Угнетает циклоксигеназу 1 и 2, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Оказывает антиагрегантное действие.
Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг диклофенака максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) —1.5 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. и находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики препарата на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы крови - 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Время полувыведения из синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме крови, и остается высокой еще в течение 12ч.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Время полувыведения из плазмы крови -1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов с нормальной функцией печени.
Показания: - воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит)
- дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз)
- люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением
- послеоперационная боль, мигрень, почечная колика
- первичная альгодисменорея, аднексит, проктит
- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Противопоказания: - гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП)
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения)
- «аспириновая» астма
- нарушения кроветворения, нарушение гемостаза ( в том числе гемофилия)
- беременность, периодлактации
- детский возраст (до 12 лет).
Следует назначать с осторожностью при индуцируемой острой печеночной порфирии, тяжелых нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности, пожилом возрасте.
Дозирование: Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым - по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу Диклогена постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Для детей старше 12 лет суточная доза до 2 мг/кг массы тела ребенка. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Побочное действие: Часто - 1-10%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.001%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя (для ректальных суппозиториев).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны ССС: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, васкулит, СН, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Прочие: часто - раздражение в месте инъекции (для парентеральных ЛФ); очень редко - абсцесс в месте введения (для парентеральных ЛФ); редко - отеки.
Передозировка: Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко - повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Взаимодействие: Повышает концентрацию в плазме крови дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений.
Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокортикостероидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
На фоне приема тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) возрастает риск кровотечений (чаще ЖКТ).
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивает частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота потенцируют влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность Диклогена.
Одновременное использование с парацетамолом повышает рискразвития нефротоксических эффектов Диклогена.
Одновременное использование с алкоголем, глюкокортикостероидами, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.
Снижает гипотензивную активность вазодилататоров.
Особые указания: Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта Диклоген принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают Диклоген, необходимо контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм препарата не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

< Вернуться на предыдущую страницу