Инструкция к Гистак (таблетки)

< Вернуться на предыдущую страницу

Наименование: Гистак
Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой
Дозировка: 150 мг;
МНН: Ранитидин
Код АТХ: A02BA02
Группа: Пищеварительный тракт и обмен веществ
Подгруппа: Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
Фармгруппа: Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса
Фармподгруппа: Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов

Характеристика: Состав
таблетки Гистак, покрытые оболочкой, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «HISTAC 150» на одной стороне и «RANBAXY» на другой.
1 таб.:
– ранитидина гидрохлорида 167.50 мг (эквивалентно ранитидину 150 мг)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк очищенный,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, масло касторовое, титана диоксид Е171, тальк очищенный.
Фармгруппа: Противоязвенные препараты и препараты для лечениягастроэзофагеального рефлюкса. Блокаторы Н2 - гистаминовых рецепторов.
Фармдействие: Гистак® является блокатором Н2-гистаминовых рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Ранитидин не понижает сывороточный Ca++ при гиперкальцемических состояниях. Ранитидин не является антихолинергическим средством. Ингибирует базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, снижая как объем, так и содержание кислоты и пепсина в желудочном соке. Гистак® имеет относительно большую продолжительность действия, поэтому прием 1 таблетки (150 мг) эффективно угнетает секрецию соляной кислоты в течение 12 часов.
Концентрации в сыворотке, необходимые для ингибирования 50% стимулированной секреции соляной кислоты, предположительно составляют от 36 до 94 нг/мл. После однократной пероральной дозы 150 мг, концентрации ранитидина в сыворотке находятся в данном диапазоне до 12 часов. Однако, уровни в крови не имеют стойкого отношения к дозе или степени ингибирования соляной кислоты.
Антисекреторная активность.
1. Воздействие на секрецию соляной кислоты: Гистак® ингибирует как дневную, так и ночную базальную секрецию соляной кислоты, а также подавляет секрецию соляной кислоты в желудке, стимулируемую пищей, бетазолом, пентагастрином.
Очевидно, что базальные и ночные секреции, а также стимулированные бетазолом, являются самыми чувствительными к ингибированию ранитидином, реагируя почти полностью на дозы 100 мг или меньше, в то время как секреции стимулированные пентагастрином и пищей наиболее трудно подавить.
2. Воздействие на другие желудочно-кишечные секреции:
Пепсин: Гистак® не влияет на секрецию пепсина. Общий объем пепсина снижается пропорционально снижению объема желудочного сока.
Внутренний фактор: Гистак® не оказывает значительного воздействия на секрецию внутреннего фактора стимулированную пентагастрином.
Сывороточный гастрин: Гистак® оказывает незначительное воздействие на сывороточный гастрин натощак или после приема пищи.
Фармакокинетика: Всасывание.
После приема внутрь ранитидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 50%. Пиковые концентрации в плазме отмечаются через 2-3 ч после приема внутрь в дозе 150 мг и составляют 440-545 нг/мл. Прием пищи не влияет на степень абсорбции.
Распределение.
Объем распределения приблизительно 1.4 л/кг. Связывание с белками плазмы в среднем составляет 15%.
Метаболизм.
Главный метаболит обнаруженный в моче - N-оксид ( Выведение.
Выводится преимущественно почками путем канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет примерно 410 мл/мин. Около 30% препарата выводится из организма в неизменном виде через 24 часа. Период полувыведения составляет 2.5-3 часа.
Гериатрия.
Период полувыведения из плазмы удлинен и общий клиренс снижен у пожилых из-за снижения почечной функции. Период полувыведения у пожилых составляет 3-4 часа. Пиковые уровни в среднем составляют 526 нг/мл после дозы 150 мг два раза в сутки и возникают примерно через 3 часа.
Показания: - лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
- лечение патологических гиперсекреторных состояний (синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, хроническая эпизодическая диспепсия)
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
- эрозивный эзофагит
- лечение и профилактика эрозий и язв желудка или двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств
- профилактика желудочного кровотечения при «стрессовых» язвах желудка у тяжело больных пациентов
- профилактика развития кислотной аспирации (синдром Мендельсона) перед общей анестезией, особенно при родах
Категория действия на плод: КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. В (Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.)
Противопоказания: - повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата Гистак
- острая порфирия (в т.ч. в анамнезе)
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Дозирование: Внутрь взрослым, Гистак® принимают независимо от времени приёма пищи, таблетку глотают целиком, запивая небольшим количеством воды.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Лечение обострений: по150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. В большинстве случаев язвы желудка и двенадцатиперстной кишки заживают в течение 4 недель. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель.
Профилактика обострений: по 150 мг перед сном. Профилактика при сниженной дозировке 150 мг перед сном рекомендуется пациентам, отреагировавшим на кратковременную терапию, особенно пациентам с рецидивирующей язвой в анамнезе.
- Эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанныес приемом НПВП
Лечение: по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь) в течение 8 недель. При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с НПВП прием препарата в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель более эффективен, чем прием доз по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз на ночь в течение 4 недель. Повышение дозы не приводит к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Профилактика образования эрозий и язв, связанных с приемом НПВП: по 150 мг 2 раза в сутки одновременно с применением нестероидных противовоспалительных препаратов.
- Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 6 гв сутки.
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: терапевтическая дозапо 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь.
- Эрозивный эзофагит: рекомендуемая пероральная доза Гистак® составляет 150 мг 2 раза в сутки. У пациентов с тяжелой формой эзофагита доза ранитидина может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки.
- Хроническая эпизодическая диспепсия: Гистак® назначают по 150 мг 2 раза в сутки на протяжении 6 недель. В случае отсутствия положительного эффекта от лечения, а также в случае ухудшения состояния на фоне лечения следует провести тщательное обследование.
- Профилактика кровотечений из «стрессовых» язв: у тяжелобольных пациентов, после того, как пациент сможет принимать пищу через рот, парентеральное применение ранитидина можно заменить назначением Гистак® внутрь в дозе 150 мг 2 раза в сутки.
- Профилактика развития синдрома Мендельсона: 150 мг за 2 часа до анестезии, а также, желательно, 150 мг накануне вечером. В качестве альтернативы можно использовать инъекцию ранитидина. Роженицам во время родов необходимо принимать по 150 мг каждые 6 часов, но если требуется общий наркоз рекомендуется дополнительно принять недисперсный антацид (напр., цитрат натрия). Необходимо наблюдать за пациентами во избежание аспирации кислотным содержимым желудка.
Применение при почечной недостаточности:
Пациентам со сниженной почечной функцией (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) рекомендуется суточная доза 150 мг ранитидина. У пожилых пациентов большая вероятность сниженной почечной функции, поэтому необходимо с осторожностью назначать дозу и контролировать почечную функцию, при уровне креатинина >3,3 мг/дл – по 75 мг 2 раза в сутки.
Пациентам, подвергающимся гемодиализу следует принимать 150 мг ранитидина сразу после диализа, так как в результате гемодиализа снижается его концентрация в крови.
Побочное действие: Часто:
- тошнота, рвота, дискомфорт, боли в животе, запор, диарея
Редко:
- головокружение, сонливость, бессонница, спутанность сознания, беспокойство, депрессия, галлюцинации (преимущественно у тяжело больных и пожилых пациентов)
- нечеткость зрения, которая может быть связана с изменением аккомодации
- обратимые непроизвольные движения
- аритмии, такие как тахикардия, брадикардия, артериовентрикулярная блокада, экстрасистолия
- панкреатит, гепатоцеллюлярный, холестатический гепатит с желтухой или без, печеночная недостаточность, повышение активности АЛТ, повышение креатинина сыворотки крови
- артралгия, миалгия
- лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия
- гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, гинекомастия, снижение потенции у мужчин
- аллергические реакции: сыпь, полиморфная эритема, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек
- гипотония, боли в грудной клетке
- лихорадка
- алопеция
- васкулит
Очень редко:
- головная боль (иногда сильная)
- анафилактический шок
- гемолитическая анемия
- интерстициальный нефрит
Передозировка: Симптомы: изменение походки, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, судороги
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; при развитии судорог — в/в диазепам, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин. Эффективен гемодиализ.
Взаимодействие: Гистак® обладает способностью воздействовать на абсорбцию, метаболизм или почечную экскрецию других препаратов. Измененная фармакокинетика может повлечь за собой коррекцию дозы необходимого препарата или прекращение приема ранитидина. Отмечено, что ранитидин влияет на биодоступность других препаратов посредством нескольких разных механизмов, таких как конкуренция за почечную канальцевую секрецию, изменение желудочного рН и ингибирование ферментов Р450 цитохрома.
Ингибирование системы оксигеназы со смешанной функцией, связанной с цитохромом Р450: есть данные, что ранитидин при терапевтических дозах угнетает метаболизм препаратов, инактивированных данной ферментной системой, таких как диазепам, лидокаин, дифенин, пропранолол, теофиллин, метронидазол, буформин и др.
Конкуренция за почечную канальцевую секрецию: так как ранитидин частично выводится катионной системой, это может повлиять на клиренс других препаратов, выводимых тем же путем (напр., дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин и др.)
Изменение желудочного рН: Гистак® может изменять абсорбцию препаратов, у которых желудочный рН является важным определителем биодоступности. Биодоступность определенных препаратов может быть нарушена. Это может вызвать или увеличение абсорбции (напр., триазолам, мидазолам, глипизид), или снижение абсорбции (напр., кетоконазол, атазанавир, делавиридин, гефитиниб). Рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение.
Прокаинамид: ранитидин, субстрат почечной органической катионной транспортной системы, может повлиять на клиренс других препаратов, выводимых тем же путем. Высокие дозы Гистака® (напр., такие которые используются при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) продемонстрировали снижение почечной экскреции прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида, метопролола, приводящие к повышенным уровням данных препаратов в плазме. Хотя данное взаимодействие маловероятно имеет клиническое значение при обычных дозах Гистака®, целесообразно выявлять токсичность прокаинамида при одновременном введении с пероральным ранитидином в дозах выше 300 мг в сутки.
Варфарин: имеются сообщения об измененном протромбиновом времени среди пациентов при сопутствующей терапии варфарином и ранитидином. Рекомендуется тщательное наблюдение за изменениями протромбинового времени при сопутствующем лечении ранитидином.
Атазанавир: абсорбция атазанавира может быть уменьшена на основании известных взаимодействий с другими препаратами, повышающими желудочный рН. Использовать с осторожностью (см. инструкцию атазанавира).
Делавирдин: абсорбция делавирдина может быть ослаблена на основании известных взаимодействий с другими препаратами, повышающими желудочный рН. Постоянное использование антагонистов Н2-рецепторов с делавирдином не рекомендуется.
Гефитиниб: воздействие гефитиниба снижено на 44% при одновременном введении ранитидина и бикарбоната натрия (дозируется для поддержания желудочного рН выше 5.0). Использовать с осторожностью.
Глипизид: у пациентов с диабетом, воздействие глипизида увеличилось на 34% после приема однократной 150 мг дозы перорального ранитидина. Необходимо проводить клиническое наблюдение перед началом и прекращением приема ранитидина.
Кетоконазол: воздействие перорального кетоконазола снизилось до 95% при сопутствующем введении перорального ранитидина при режиме для поддержания желудочного рН на 6 и выше. Степень взаимодействия с обычной дозой ранитидина (150 мг 2 раза в сутки) неизвестна.
Мидазолам: воздействие перорального мидазолама увеличилось при введении с пероральным ранитидином дозами по 150 мг 2 раза в сутки. Необходимо наблюдать пациентов на наличие избыточного или длительного седативного эффекта при одновременном введении с пероральным мидазоламом.
Триазолам: воздействие триазолама увеличилось примерно на 30% при введении с пероральным ранитидином дозами по 150 мг 2 раза в сутки. Необходимо наблюдать пациентов на наличие избыточного или длительного седативного эффекта.
При одновременном приеме с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг повышают риск нейтропении и других цитопений.
Прием ранитидина с теофиллином может вызвать повышение концентрации теофиллина в плазме с появлением побочных эффектов – тахикардии, судорог, тревожности.
Одновременное применение ранитидина и алкоголя способствует повышению уровня алкоголя в крови. Курение снижает эффективность ранитидина.
Признаки взаимодействия между ранитидином и амоксициллином или метронидазолом отсутствуют.
Особые указания: Перед началом применения препарата необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов с язвой желудка (а также, если показания включают диспепсию, у пациентов среднего возраста и старше, с новыми или недавно появившимися симптомами диспепсии), так как лечение ранитидином может скрыть симптомы злокачественного заболевания.
Так как ранитидин выводится, главным образом, почками, необходимо корректировать дозировку у пациентов со сниженной почечной функцией. Рекомендуется уменьшить дозу препарата. В случае необходимости прекращения лечения препарат отменяют, постепенно уменьшая дозу, во избежание опасности рецидива язвенной болезни.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с дисфункцией печени, так как ранитидин метаболизируется в печени.
Рекомендуется регулярное наблюдение пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты одновременно с ранитидином, особенно у пожилых пациентов и у пациентов с пептической язвой в анамнезе.
У пожилых, пациентов с хроническими заболеваниями легких, диабетом или с иммуннойнедостаточностью, может быть повышенный риск развития пневмонии.
Таблетки Гистак® содержат касторовое масло в качестве вспомогательного вещества, которое может вызывать расстройство желудка и диарею.
Тесты на белок в моче с использованием колориметрического метода могут давать ложноположительные результаты во время терапии ранитидином, поэтому рекомендуется тестирование с помощью сульфосалициловой кислоты.
Гериатрия.
Известно, что ранитидин в значительной степени выводится почками и опасность токсических реакций на данный препарат может быть выше у пациентов со сниженной почечной функцией. Так как у пожилых пациентов большая вероятность сниженной почечной функции, необходимо с осторожностью назначать дозу, также необходимо контролировать почечную функцию.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

< Вернуться на предыдущую страницу