Инструкция к Альвеско (аэрозоль)

< Вернуться на предыдущую страницу

Наименование: Альвеско
Форма выпуска: аэрозоль для ингаляций дозированный
Дозировка: 40 мкг/распыление 5 мл (60 распылений); 40 мкг/распыление 8 мл (120 распылений); 80 мкг/распыление 5 мл (60 распылений); 80 мкг/распыление 8 мл (120 распылений); 160 мкг/распыление 5 мл (60 распылений); 160 мкг/распыление 8 мл (120 распылений);
МНН: Циклесонид
Код АТХ: R03BA08
Группа: Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
Подгруппа: Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей
Фармгруппа: Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей
Фармподгруппа: Глюкокортикостероиды

Характеристика: Форма выпуска, состав
Аэрозоль Альвеско для ингаляций дозированный в виде бесцветного прозрачного раствора.
1 распыление:
- циклеcонид 40 мкг, 80 мкг или 160 мкг
Вспомогательные вещества: норфлуран (HFA-134a) - 54.51 мг, этанол - 4.74 мг.
5 мл (60 распылений) - баллончики алюминиевые (1) с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой - пачки картонные.
8 мл (120 распылений) - баллончики алюминиевые (1) с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой - пачки картонные.
Фармгруппа: Глюкокортикостероид для ингаляций
Фармдействие: ГКС для ингаляционного применения. Циклезонид имеет низкое сродство к рецепторам глюкокортикоидов (примерно в 8 раз ниже, чем у дексаметазона). После пероральной ингаляции циклезонид ферментативно преобразовывается в легких в активный метаболит - дезциклезонид. Дезциклезонид обладает выраженным противовоспалительным эффектом благодаря высокому сродству к рецепторам глюкокортикоидов (приблизительно в 12 раз выше, чем у дексаметазона).
Применение Альвеско® в рекомендованных дозах показывает удовлетворительное соотношение между местным противовоспалительным эффектом и системным эффектом ГКС, что объясняется следующими фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами действующего вещества: высокий клиренс, незначительное содержание в тканях по сравнению с легкими, относительно короткий T1/2, низкая пероральная биодоступность, высокий уровень связывания с белками, низкое сродство метаболитов (кроме дезциклезонида) к рецепторам ГКС и низкое взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Длительное удержание дезциклезонида в легких (до 24 ч) позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Ингаляционное применение циклезонида также замедляет рост воспалительных клеток (общие эозинофилы) и воспалительных медиаторов в слюне.
Фармакокинетика: Всасывание
Пероральное или в/в введение меченного радиоактивным изотопом циклезонида показало, что при приеме внутрь степень абсорбции составляет 24.5%. При приеме препарата внутрь биодоступность как циклезонида, так и активного метаболита незначительна (<0.5% для циклезонида, и <1% для метаболита) в связи со значительным влиянием пресистемного метаболизма.
Накопление циклезонида у здоровых пациентов в легких - свыше 50%. В соответствии с этой цифрой системная биодоступность для активного метаболита после ингаляционного применения – свыше 50%. Так как биодоступность активного метаболита при приеме циклезонида внутрь менее 1%, препарат, принятый ингаляционно не оказывает системного воздействия.
Распределение
После в/в введения здоровым добровольцам циклезонид быстро распределяется вследствие его высокой липофильности. Vd составляет в среднем 2.9 л/кг для циклезонида и 12.1 л/кг для дезциклезонида. Процент циклезонида, связанного с белками плазмы крови, около 99%, и процент активного метаболита - 98-99%, показывают почти полное связывание циркулирующего циклезонида/активного метаболита с белками плазмы крови.
Метаболизм
Циклезонид гидролизуется до биологически активного метаболита посредством фермента эстеразы в легких. Активный метаболит циклезонида, главным образом, метаболизируется до гидроксилированных неактивных метаболитов посредством CYP3A4 катализа. Клиренс циклезонида составляет около 152 л/ч и дезциклезонида - около 228 л/ч, что свидетельствует о высокой степени экстракции вещества печенью.
Выведение
Циклезонид выводится, главным образом, с калом, как после приема внутрь, так и после в/в введения, что говорит о преимущественном выделении его с желчью.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика циклезонида у пациентов с легкой степенью бронхиальной астмы по сравнению со здоровыми пациентами не меняется.
Так как активный метаболит не выводится через почки, исследования у пациентов с нарушениями функции почек не проводились.
У пациентов с печеночной недостаточностью были отмечены удлиненный T1/2 и небольшое увеличение времени удержания дезциклезонида (активного метаболита) в крови. Вследствие чего не исключается накопление этого вещества при приеме препарата в высоких дозах.
Категория действия на плод: Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Тем не менее, после ингаляционного приема препарата уровень циклезонида в сыворотке крови очень низкий, следовательно, воздействие на эмбрион и потенциальная токсичность для репродукции незначительны.
Выделение циклезонида или его метаболитов с грудным молоком не исследовалось.
Как и другие ингаляционные ГКС, Альвеско® может применяться при беременности и лактации по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Новорожденные, матерей которых при беременности применяли ГКС, должны находиться под наблюдением врача для исключения гипофункции надпочечников.
Противопоказания: — повышенная чувствительность к препарату.
Дозирование: Альвеско® применяют только ингаляционно. Препарат следует принимать ежедневно в течение длительного периода времени. Не рекомендуется прекращать лечение резко.
Альвеско® дозируют индивидуально. Начальная доза должна быть подобрана в зависимости от тяжести состояния. При достижении желаемого клинического эффекта, дозу следует снизить до минимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания.
Рекомендованные дозы для взрослых, пожилых пациентов и подростков старше 12 лет представлены в таблице.
Бронхиальная астма легкой степени: 160 мкг 1 раз/сут.
Бронхиальная астма средней степени: 160-320 мкг 1 раз/сут.
Бронхиальная астма тяжелой степени: 320 – 640 мкг 1 раз/сут. или 320 мкг 2 раза/сут.
Бронхиальная астма, зависящая от пероральных ГКС: 320 - 640 мкг 2 раза/сут.
Облегчение симптомов наступает через 24 ч после приема Альвеско®. Эффективной поддерживающей дозой для взрослых и подростков является 80 мкг 1 раз/сут.
Рекомендованная ежедневная доза для детей старше 6 лет составляет 80-160 мкг 1 раз/сут. или 80 мкг 2 раза/сут. Если бронхиальная астма у детей хорошо контролируется, можно принять решение о переходе на дозу в 40 мкг 1 раз/сут.
Нет необходимости в коррекции дозы у пожилых пациентов или у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.
У взрослых и подростков с бронхиальной астмой тяжелой степени, которые постоянно принимают пероральные ГКС (например, преднизолон), доза Альвеско® составляет 640 мкг 2 раза/сут. Для перевода с перорального ГКС на Альвеско® пациенты должны находиться в стадии ремиссии. Доза Альвеско® (640 мкг 2 раза/сут.) должна применяться в течение 10 дней в комбинации с пероральным ГКС. Доза перорального ГКС должна затем постепенно снижаться каждую неделю до как можно более низкого уровня, с уменьшением ежедневной дозы не более, чем на 2.5 мг каждый раз.
Доза Альвеско® должна быть уменьшена у пациентов, нуждающихся в пероральных ГКС.
Переход с других ингаляционных ГКС на Альвеско®
У пациентов, симптомы бронхиальной астмы которых успешно контролируются с помощью предыдущего лечения, начальная доза Альвеско® может составить половину суточной дозы комбинированного препарата, содержащего беклометазон и бронходилататор. Пациенты, симптомы бронхиальной астмы которых плохо контролируются, могут перейти с приема предыдущего препарата на использование Альвеско® из расчета дозы мкг на мкг, вплоть до максимальной дозы, разрешенной для взрослых, подростков и детей.
Альвеско® может использоваться со спейсером или без него. Если использование спейсера необходимо, рекомендуется применять спейсер AeroChamberPlus.

Инструкция по использованию ингалятора:
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором.
Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивания баллона, так как это растворенный аэрозоль.
1. Нужно снять защитный колпачок с пульверизатора и проверить мундштук внутри и снаружи. Убедиться, что он чистый и сухой.
2. Следует перевернуть ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположить свой указательный палец на дне баллона, а большой палец – под мундштуком.
3. Сделать максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не следует выдыхать в ингалятор.
4. Поместить мундштук в рот и сомкнуть губы вокруг него.
5. Только после того, как начался вдох, нажать указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время медленного и глубокого вдоха. Следует позаботиться о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между губами и мундштуком.
6. Задержать дыхание, удалить мундштук изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Нужно продолжать задерживать дыхание в течение приблизительно 10 сек или насколько возможно дольше. Медленно выдохнуть через рот. Следует избегать выдыхать через мундштук.
Важно не торопиться во время проведения пунктов 3-6.
7. Если необходимо сделать дополнительный вдох, нужно подождать 30 сек и повторить пункты 3-6.
8. После использования всегда нужно надевать защитный колпачок для предохранения от пыли. Плотно закрыть и зафиксировать на месте.
9. В целях гигиены:
— следует очищать регулярно мундштук снаружи и внутри сухой салфеткой;
— используя сухую сложенную салфетку, нужно протереть поверхность с маленьким отверстием, откуда выходит лекарство;
— не следует использовать воду или какую-либо другую жидкость.
Побочное действие: В большинстве случаев побочные действия были легкими и не требовали отмены препарата Альвеско.
- Со стороны пищеварительной системы: иногда (> 1/1000, < 1/100) - тошнота, рвота, неприятный вкус; редко (> 1/10 000, <1/1000) - боль в животе, диспепсия.
- Со стороны дыхательной системы: иногда - диспноэ, кашель после ингаляции, парадоксальный бронхоспазм.
- Со стороны ЦНС: иногда - головная боль.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, артериальная гипертензия.
- Дерматологические реакции: иногда - экзема и кожная сыпь.
- Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
- Местные реакции: иногда - реакции в месте нанесения, сухость в месте нанесения.
Прочие: иногда - грибковые инфекции полости рта.
Ингаляционные ГКС могут вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении в высоких дозах.
Передозировка: Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: специальной терапии не требуется, рекомендуется контролировать адренокортикальную функцию.
Взаимодействие: CYP3A4 является основным ферментом, вовлеченным в метаболизм активного метаболита циклезонида - M1 (дезциклезонида).
В исследованиях лекарственных взаимодействий между циклезонидом и кетоконазолом, в качестве сильного ингибитора CYP3A4, влияние на активный метаболит дезциклезонид увеличивалось примерно в 3.5 раза, тогда как влияния на циклезонид отмечено не было. Исходя из этого, следует избегать одновременного применения потенциальных ингибиторов CYP3A4 и циклезонида до тех пор, пока польза не перевесит возможный риск развития системных побочных эффектов ГКС.
Исследование взаимодействия циклезонида и субстрата CYP3A4 эритромицина не показало никаких взаимодействий между ними.
Особые указания: Альвеско® не показан для лечения астматического статуса или других острых приступов бронхиальной астмы, требующих проведения интенсивных терапевтических мер.
Альвеско® не предназначен для облегчения острых симптомов бронхиальной астмы, для лечения которых требуется применение ингаляционных бронходилататоров быстрого действия. Пациентам нужно рекомендовать иметь всегда при себе такие препараты.
Как и другие ингаляционные ГКС, Альвеско® следует назначать с осторожностью пациентам с туберкулезом в активной фазе или стадии ремиссии, с грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями, и только при условии, что пациенты получают адекватное лечение.
Возможно усиление действия препарата при тяжелой печеночной недостаточности, поэтому необходимо тщательно наблюдать за возникновением нежелательных эффектов.
На фоне ингаляционного применения циклезонида должна снизиться потребность в пероральных ГКС. Однако, пациенты, переведенные с пероральных ГКС на ингаляционный циклезонид, в течение значительного периода времени могут находиться в группе риска по недостаточности функции надпочечников. Возможность развития соответствующих симптомов будет сохраняться в течение определенного времени.
Этим пациентам может потребоваться определить степень повреждения надпочечников перед некоторыми процедурами. В экстренных ситуациях (медицинских, хирургических) и в отдельных стрессовых ситуациях всегда надо принимать во внимание возможность резидуальной надпочечниковой реакции, а также уделить внимание адекватному лечению с помощью ГКС.
Перевод пациентов с лечения пероральными ГКС на Альвеско®, а также их последующее лечение необходимо проводить под строгим контролем врача. В период перехода с препарата на препарат, возможно, некоторое ухудшение общего самочувствия больного, несмотря на некоторое даже улучшение респираторных функций. В таких случаях необходимо убедить больного продолжить прием ингаляционного циклезонида и продолжать постепенную отмену системных ГКС, если нет объективных признаков надпочечниковой недостаточности.
В случае возникновения парадоксального бронхоспазма показано применение ингаляционных бронходилататоров быстрого действия, что обычно приводит к быстрому облегчению симптомов.
Необходимо регулярно проверять, как пациент пользуется ингалятором, чтобы убедиться, что сама ингаляция совпадает с вдохом для лучшего проникновения в легкие.
Использование в педиатрии
Данных о применении препарата у детей до 6 лет в настоящее время нет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ингаляционное применение циклезонида не оказывает негативного воздействия на способность водить машину и работу с механизмами.

< Вернуться на предыдущую страницу